高プロラクチン血症の従来の治療薬

高プロラクチン血症（HPRL）は女性によく見られる生殖内分泌疾患で、主な臨床症状には月経障害、不妊症、乳汁漏出症、腫瘍圧迫症状、性機能変化などがあります。 HPRL の主な治療法は薬物療法であるため、薬物を正しく使用する方法が HPRL の治療には重要です。

ドーパミン受容体作動薬は、高プロラクチン血症および下垂体プロラクチノーマの治療における第一選択肢です。一般的に使用される治療薬には以下のものがあります。

1. ブロモクリプチンメシル酸塩

① 作用原理：ドーパミン受容体を選択的に刺激し、プロラクチンレベルを効果的に低下させ、プロラクチノーマ細胞の増殖を抑制して腫瘍を縮小させるポリペプチド麦角アルカロイドです。

②用法：患者の副作用を軽減するため、通常は少量から開始し、最初は1.25mg/日を経口投与し、その後3～7日ごとに1.25mg/日ずつ増量し、有効量である5.0～7.5mg/日に達するまで続けます。ブロモクリプチンに対する個人の感受性は治療効果と密接に関係しており、治療効果は必ずしも使用されるブロモクリプチンの投与量と正の相関関係にあるわけではありません。ブロモクリプチンを 1 か月間継続して服用した後、薬剤投与量の調整の指針とするために、血中プロラクチン濃度を再度検査する必要があります。

③副作用：主に吐き気、嘔吐、頭痛、めまい、便秘、倦怠感、眠気、起立性低血圧など。数日間薬を服用すると、症状は自然に消えます。

2. α-ジヒドロエルゴクリプチンメシル酸塩

①作用原理：選択性の高いドパミンD2受容体作動薬およびαアドレナリン拮抗薬です。

②用法：ブロモクリプチンと同等の効能・効果です。初回投与量は1日2回5mgです。 1〜2週間後に用量を増やしてください。使用中は血清プロラクチン濃度を監視するように注意してください。血中プロラクチン濃度の変化に応じて、維持のための最適用量（20～40 mg/日）に調整します。

③副作用：まれに吐き気、嘔吐、便秘、めまい、起立性低血圧、頭痛、頻脈等があらわれることがあります。不快感の症状は通常、投薬開始初期に現れ、一時的なもので、すぐに消えます。この薬は長期間服用しても忍容性が高い。

3. カベルゴリン

① 作用原理：カベルゴリンはドーパミンD2受容体への親和性が高く、効果の持続時間が長い。下垂体からのプロラクチンの分泌を直接阻害します。ブロモクリプチンと比較すると、D2特異性が高く、作用持続時間が長く、嘔吐を引き起こす傾向が低いです。

②用法：通常、1回0.5～2.0mgを週1～2回服用します。

③副作用：ブロモクリプチンに比べて副作用は少なく、吐き気や嘔吐などの症状が出ることはほとんどありません。

4. キナゴリド

① 作用原理：選択的ドパミンD2受容体刺激剤であり、下垂体前葉ホルモンであるプロラクチンの分泌を強く抑制しますが、他の下垂体ホルモンの正常値を低下させることはありません。

②用法：1日25μgを3日間連続で服用し、その後は最良の効果が得られるまで3日ごとに25μgずつ増量します。通常の維持用量は75～150μgです。